São Paulo wurde von dem spanischen Padre José de Anchieta um ein Jesuiten-Kloster herum gegründet. Der Name der Stadt geht auf den Tag dieser Gründung zurück, den der jesuitische Missionar gewählt hatte. Es war der 25. Januar 1554, das Fest zur Bekehrung des Apostels Paulus.
Bis ins 17. Jahrhundert blieb die Bedeutung der Stadt sehr gering. Erst dann begann der vermehrte Anbau von Weizen, und die Siedlung wurde 1681 erst zur Hauptstadt des Kapitanats São Vicente (= portugiesischer Stützpunkt) und dann 1710 des Kapitanats São Paulo gemacht. Ein Jahr später erhielt São Paulo das Stadtrecht. Dieses Privileg hing mit der strategisch äußerst günstigen Lage zusammen, denn die Stadt befand sich in der unmittelbaren Nähe eines Passes über die Serra do Mar.
1822 wurde in der Stadt die brasilianische Unabhängigkeit von Portugal erklärt. São Paulos relative Bedeutungslosigkeit änderte sich schlagartig mit dem Anbau von Kaffee. Das schwarze Getränk gedieh ausgezeichnet im Hochland von São Paulo, wo sehr günstige Witterungsverhältnisse herrschten. Mit der ansteigenden Kaufkraft in Europa (ab den 1880er Jahren) dehnte sich das Anbaugebiet für Kaffee um São Paulo aus.
Zwischen 1886 und 1905 kam es zu einer großen Einwanderungsbewegung insbesondere von Italienern. Indes kamen auch Deutsche, Japaner und Libanesen in die Stadt. Die Einwanderer arbeiteten speziell auf den Paulistaner Kaffeeplantagen oder auch im Inneren des Bundesstaates São Paulo. Das wirklich beachtliche Bevölkerungswachstum hing mit der Industrialisierung zusammen. Die heute größte Metropole Südamerikas wurde in den 1920ern zur führenden Industrieregion Brasiliens mit mehr als einer Million Einwohner schon 1934 (und 2 Millionen bis 1950).
Im Jahre 1964 kamen die Militärs an die Macht, nachdem zu Beginn der 1960er Jahre eine hohe Inflation und eine damit verbundene politische Mobilisierung der Arbeiter und Studenten zu lautstarken Protesten geführt hatten. Die Militärregierung blieb bis 1985 an der Macht und schaffte trotz der politischen Unterdrückung jedweder Opposition eine enorme ökonomische Entwicklung. Es kam zu einem neuen Reichtum in der Stadt, der mit Innovationen, einer verbesserten Infrastruktur und vielen Investitionen, aber auch einer hohen Auslandsverschuldung zusammenhing. 1980 waren in São Paulo die Arbeiterpartei PT und drei Jahre später der Gewerkschaftsdachverband CUT gegründet worden. Diese zwei starken Institutionen waren nicht unmaßgeblich an dem Untergang der Militärdiktatur im Jahre 1985 beteiligt.
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