Am 12. Februar 1541 gründete der spanische Eroberer Pedro de Valdivia auf einer Landzunge des Río Mapocho die Siedlung Santiago de Nueva Extremadura. Der Ort lag strategisch günstig, um ihn gegen Angriffe der Mapuche (ein indigenes Volk Südamerikas) zu verteidigen, die in der Region lebten und die Spanier in viele Kämpfe verwickelten. Bereits sechs Monate nach der Gründung wurden die Siedler bereits von den Mapuche besiegt und die Siedlung zum ersten Mal zerstört. Die Spanier flüchteten sich auf den Cerro Santa Lucía, wo sie eine Befestigung errichteten. Der Hügel liegt heute in einem Stadtpark. Zwei Jahre lang wurden die Spanier belagert, bis sie die Mapuche besiegten und die Siedlung erneut errichten konnten. Die Straßen wurden, wie zur Kolonialzeit üblich, im Schachbrettmuster angelegt. Zum Ende des 16. Jahrhunderts bestand Santiago aus etwa 200 Häusern, in denen einige tausend Menschen lebten. Ein Großteil davon waren indianische Arbeitssklaven.
Während der Kolonialzeit war Santiago die Hauptstadt des zum Spanischen Königreich gehörenden Generalkapitanats Chile. Dennoch blieb ihre Bedeutung im kolonialen Amerika bis zum Ende des 18. Jahrhunderts gering.
Immer wieder wurde die Stadt durch Erdbeben, Überschwemmungen und Angriffe der Mapuche zum Teil erheblich zerstört.
Nach der Unabhängigkeit Chiles vom spanischen Königreich im Jahre 1818 blieb Santiago die Hauptstadt des Landes, war jedoch nicht merklich gewachsen. Es lebten kaum mehr als 30.000 Einwohner in der Stadt.
Dies sollte sich erst mit dem massiven Abbau von Salpeter seit den 50er Jahren des 19. Jahrhunderts ändern. Die Wirtschaft der Stadt florierte, die Führungsschicht errichtete luxuriöse private und öffentliche Gebäude, die Stadt wurde durch die Eisenbahn mit dem Pazifikhafen in Valparaíso verbunden und die Bevölkerung nahm durch Einwanderer aus anderen Landesteilen und aus Europa rasch zu.
1875 lebten bereits um die 150.000 Menschen in der Stadt, die nun das wirtschaftliche, politische und kulturelle Zentrum des Landes war.
In den 30er Jahren des 20. Jahrhunderts begann die umfassende Industrialisierung Santiagos, die im Laufe der nächsten Jahrzehnte hunderttausende von Menschen aus Chile und Europa in die Stadt zog.
Durch Straßenkämpfe und Bombardierungen wurden im Zuge des Putsches durch General Augusto Pinochet am 11. September 1973 Teile des historischen Zentrums beschädigt. Die Straßen Santiagos verwandelten sich in stumme Zeugen der blutigen Ereignisse. Während der Diktatur (1978-1990) hielt der stete Zuzug von ärmerer Landbevölkerung an. Als Folge der neoliberalen Wirtschaftspolitik des Regimes blühte die Wirtschaft auf. Jedoch die soziale Situation verschlechterte sich zusehends.
Im Zuge des wirtschaftlichen Booms der 90er Jahre wurden mehrere Teile der alten Stadt zerstört, um Platz für Apartmenthäuser und Büros zu schaffen.
Heute ist Santiago de Chile eine Millionenstadt mit florierender Wirtschaft und reichem kulturellen Leben. Der Bevölkerungszustrom ist ungebrochen. Jährlich kommen um die 100.000 Menschen in die Stadt.
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